Researchers解决P糖蛋白结构，踢分子在细胞外面
Sarah外推
WHEN癌症停止反应化疗，其中一名罪犯是逐出药物在害病的细胞外面的蛋白质运输者，从而防止治疗的好处。 现在研究员报告第一个哺乳动物的X-射线这个运输者晶体结构， P糖蛋白。 工作提供第一步往药物设计反对它的行动。


Science © 2009年
哺乳动物的P-glycoprotein.Human P糖蛋白的The第一晶体结构经常指“ 高压清洗机”，因为膜蛋白质吮有利drugs—that做他们的横跨油脂bilayer的方式的各种各样的油腻molecules—including并且在细胞，笔记杰弗里Scripps研究所Chang之外送回他们。 他带领了解决老鼠P糖蛋白结构对3.8-Å决议研究员的队(科学2009年， 323， 1718)。

Yet泵浦可能通过也做例如good—，坐胎盘膜，它保护一个生长胎儿免受毒性化学制品。 实际上，作为根本盾和过分保护的护拦的酵素的双重角色被举例证明在脑血液阻挡， P糖蛋白保护脑子免受在血液的有害的化学制品，虽然同样挫败药物开发商通过可能踢出界致命的脑疾病的有用的治疗。
"这是非常扣人心弦的工作的， “评论Stephan Wilkens，北部医疗大学的一位生化学家，在西勒鸠斯，纽约，由电子显微镜术学习P糖蛋白。 “许多实验室和药物公司多年来在得到这样结构的运作”。
结构“是一个巨大开始”希望药物的开发商的选择性地阻拦泵浦的Although， Wilkens增加， “侧链的决议不是相当好足够做基于结构的药物设计”。

Chang队发现酵素的基体束缚的口袋是一个大内部洞，对膜和细胞的里面打开，并且它芳香和疏水氨基酸有很多。 当他们在一种油腻抗化剂的二立体异构体面前解决了结构，他们发现异构体跳起用约束洞的不同的部分，陈列多么淫乱蛋白质运输者是分度头 等分分度头 数控分度头 回转工作台 数控转台 端齿盘 等分回转分度头。